吉美嘧啶及其关键中间体的制备

• 作者: 张广洲 马玉贞
• 来源期刊: 齐鲁药事
• 学科: 工学
• 关键词: 吉美嘧啶 5-氯-4-羟基-2(1H)吡啶酮 中间体
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 132-133
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 1980字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-7738.2012.03.004

摘要

目的 经过工艺改进摸索精制吉美嘧啶及其关键中间体5-氯-3-氰基-4-甲氧基-2(1 H)吡啶酮的方法.方法 以丙二腈、原乙酸三甲酯及1,1-二甲氧基三甲胺为起始原料,经过缩合、闭环、氯代及水解等一系列反应,制备替吉奥有效成分吉美嘧啶.结果 精制后的中间体纯度在99.8%以上,单杂控制在0.1%以下.结论 用精制后的中间体制备出吉美嘧啶,纯度在99.9%以上,总收率45%.此工艺成本低,容易操作,且适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马玉贞	山东商业职业技术学院生物工程学院	11	51	4.0	7.0
2	张广洲	山东省医药工业研究所山东省化学药物重点实验室	11	53	5.0	7.0