手性(2R,3R)-2,3-环氧丁酸盐的制备

• 作者: 冯玉玲 孙京国 张晓霞 韩冰
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 环氧丁酸盐 制备 手性 晶型
• 年，卷（期）: 2012,（12）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 910-915
• 页数: 6页
• 分类号: R978
• 语种: 中文

摘要

目的 用L-苏氨酸制各手性(2R,3R)-2,3-环氧丁酸盐,并对成盐方法、晶型、稳定性进行研究.方法 L-苏氨酸经重氮化、环氧化形成手性(2R,3R)-2,3-环氧丁酸,再与无机或有机碱成盐.研究酸碱度、温度、溶剂、溶液体系等对成盐的影响,XRD、SEM考察盐的晶型和形貌.测试盐与胺的反应,并监测其稳定性.结果 得到手性(2R,3R)-2,3-环氧丁酸锂、钠、钾、钙、镁、铵、一甲胺、二甲胺、对甲氧基苯胺盐,IR、1H-NMR、MS确证结构,1年内稳定.液-液或气-液成盐较好,低温下在醇、酮溶剂中钠、钾盐收率超过80％.XRD、SEM显示,溶媒法环氧丁酸盐为晶态,冻干环氧丁酸钠盐为无定形态,粒径小于10μm.环氧丁酸盐与胺反应手性保持,冻干粉反应活性较高.结论 环氧丁酸盐稳定,制备工艺简单,质量可控,可用于碳青霉烯类抗生素的制备.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙京国	河北师范大学化学与材料科学学院河北师范大学新药研发中心	14	34	3.0	5.0
2	冯玉玲	河北师范大学化学与材料科学学院河北师范大学新药研发中心	13	23	3.0	3.0
3	张晓霞	河北师范大学化学与材料科学学院河北师范大学新药研发中心	1	0	0.0	0.0
4	韩冰	河北师范大学化学与材料科学学院河北师范大学新药研发中心	9	205	3.0	9.0