125I标记融合蛋白TAP-SSL5在健康大耳兔体内的药代动力学研究

• 作者: 宋治远 张静 房兆飞 曲小龙 李前伟 程彦 胡厚源 龚丽莎
• 来源期刊: 第三军医大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 金黄色葡萄球菌超抗原样蛋白-5 蜱抗凝血肽 融合蛋白 药代动力学 放射性核素标记
• 年，卷（期）: 2012,（21）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 2145-2148
• 分类号: R817.4|R969.1|R977.6
• 语种: 中文

摘要

目的 研究125I标记的抗炎抗凝双效融合蛋白TAP-SSL5单次静脉注射后在健康日本大耳兔体内的药代动力学过程.方法 采用固相氧化法(Iodogen法)将Na125I直接标记于TAP-SSL5,由耳缘静脉给每只大耳兔注射18.5×103 kBq的125I-TAP-SSL5,分别于注射后1.5、3、5、10、30、60、120、240、480 min采血,称量并测定放射性计数(Counts per minute,cpm),换算为血液放射性浓度,经DAS软件分析得出最佳房室模型及相关药代动力学参数.结果 纸层析法测得125I-TAP-SSL5的标记率为(67.32±9.91)％,放射化学纯度为(91.62±3.22)％,比活度为(30.2±4.4) TBq/μmol；TAPSSL5在大耳兔体内的药代动力学过程符合权重为1的二室模型,分布相半衰期(t1/2α)及消除相半衰期(t1/2β)分别为(0.08±0.04)h和(4.97 ±0.75)h,清除率(Clearance,CL)为(0.015 ±0.011) ml/h,一室向二室转运常数(K12)为(6.651±3.642)/h,二室向一室转运常数(K21)为(4.072 ±1.737)/h.结论 125I-TAP-SSL5在健康大耳兔体内的药代动力学过程符合权重系数为1的二室模型,自体清除率缓慢,可保证与组织有更多的结合几率.