奈帕芬胺合成工艺的改进

• 作者: 晋继增 李勤耕 杨巧宾 蒲俊勇
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 奈帕芬胺 合成工艺 反应温度 收率
• 年，卷（期）: 2012,（25）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 2329-2330
• 页数: 2页
• 分类号: R971+.1|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2012.25.10

摘要

目的:探讨合成奈帕芬胺的新方法.方法:在文献方法基础上,改变投料方式,并将反应温度由-70℃升至-15℃,设计了以2-氨基二苯甲酮和巯基乙酸甲酯为原料,经过甲基化、氨解、氯代、缩合、重排、脱硫得到目标化合物奈帕芬胺的合成路线；并以收率为指标考察了制备关键中间体2-氨基-3-苯甲酰基-a-(甲硫基)苯乙酰胺的反应温度、反应时间,以及所用溶剂二氯甲烷中的水分对反应的影响.结果:成功制备了目标化合物,其各项结构分析参数与文献一致,收率为82.2％；关键中间体的较佳反应条件为-15℃下反应3h,二氯甲烷的水分应控制在0.15％以下.结论:新方法收率较高,反应条件温和,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李勤耕		76	299	9.0	12.0
2	杨巧宾		2	0	0.0	0.0
3	晋继增		2	0	0.0	0.0
4	蒲俊勇		3	4	1.0	2.0