组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂pitolisant的合成

• 作者: 吕英翔 宫平 曲畅 杨桂秋 梁闯
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: pitolisant 组胺H3受体 嗜眠病 合成
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 111-114
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 对组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂pitolisant进行合成工艺研究.方法 以对氯氯苄、丙二酸二乙酯为起始原料,经过缩合、水解、脱羧、还原、酯化、取代反应制得pitolisant.结果与结论 经过6步反应合成目标化合物pitolisant,其结构经1H-NMR及MS确证.对其中多步反应条件进行了工艺考察及优化,总收率为31.4％(以对氯氯苄计).