环(L-脯-L-苯丙)二肽——潜在的磷酸二酯酶抑制剂

• 作者: 吴瑨 段雅乐 陆晓明
• 来源期刊: 华东师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 生物学
• 关键词: 海洋真菌次级代谢产物 cAMP 环(L-脯-L-苯丙)二肽 磷酸二酯酶抑制剂
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 生命科学
• 页码范围: 84-91
• 页数: 8页
• 分类号: Q78
• 字数: 4108字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-5641.2013.02.010

摘要

利用海藻来源的黄曲霉中提取到的次级代谢产物筛选GPR41的激动剂,发现环二肽类化合物环(L-脯-L-苯丙)二肽(17号)可在多种(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y和HEK293)细胞中引起细胞内cAMP水平升高.实验结果表明,17号化合物引起cAMP升高不依赖于GPCR的激活,且腺苷酸环化酶激活剂forskolin与17号化合物共处理组比fsk单独处理组cAMP进一步增加.实验结果提示,17号化合物可能是通过抑制cAMP水解,从而引起cAMP水平的持续升高.17号化合物与已知的PDE抑制剂具有相似的结构特征,可能是潜在的磷酸二酯酶抑制剂.这是首次发现环(L-脯-L-苯丙)二肽具有在多种细胞内提高cAMP浓度的作用.