基于均相时间分辨荧光高通量筛选模型的脱氢枞胺衍生物酪氨酸激酶抑制活性研究

• 作者: 严明 何建国 何玲 周涛涛 张陆勇 饶小平
• 来源期刊: 中国天然药物
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白酪氨酸激酶 均相时间分辨荧光 高通量筛选 脱氢枞胺衍生物
• 年，卷（期）: 2013,（5）
• 所属期刊栏目: 生物学与药理活性
• 页码范围: 506-513
• 页数: 8页
• 分类号: R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1009.2013.00506

摘要

蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点.本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性.构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性.该研究结果显示:脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂.