新型地氯雷他定衍生物的合成,生物活性与分子对接

• 作者: 付继华 尤启冬 尹大力 汤依群 汪小涧
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 组胺H1受体拮抗剂 合成 豚鼠回肠收缩 hERG 心脏毒性
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 39-43
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3872字
• 语种: 中文

摘要

以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定.豚鼠回肠收缩实验显示:两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定.化合物9a对hERG的抑制活性较弱,并且对豚鼠心率以及心电图各个间期的影响较小,提示其不具有潜在的心脏毒性.