天然活性产物异色满-4-酮肟醚类衍生物的合成及其β-肾上腺素受体阻断活性

• 作者: 刘洁 吴晓明 姚和权 徐盛涛 徐进宜 汤依群 洪文 白仁仁 谢唯佳
• 来源期刊: 中国天然药物
• 学科: 医学
• 关键词: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
• 年，卷（期）: 2013,（5）
• 所属期刊栏目: 天然产物化学
• 页码范围: 538-545
• 页数: 8页
• 分类号: R284.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1009.2013.00538

摘要

目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物.方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典β-受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物；采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β1-肾上腺素受体的阻断作用.结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物；其β1-受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ⅰc活性最强,在10-7 mol·L-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2％,优于阳性药普萘洛尔(49.7％)；初步获得了构效关系信息.结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐进宜		54	342	10.0	15.0
2	吴晓明		150	1073	15.0	25.0
3	汤依群		49	339	11.0	17.0
4	刘洁		22	135	7.0	11.0
5	姚和权		10	58	4.0	7.0
6	徐盛涛		3	9	2.0	3.0
7	谢唯佳		6	2	1.0	1.0
8	洪文		3	3	1.0	1.0
9	白仁仁		2	2	1.0	1.0