10-羟基喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的初步研究

• 作者: 周炜 唐斌 徐涛 董淼 许韶威 陈文铎 黄越
• 来源期刊: 浙江理工大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 10-羟基喜树碱 10,20(S)-O-二琥珀酰羟基喜树碱 水溶解度 凋亡
• 年，卷（期）: 2013,（5）
• 所属期刊栏目: 生物与生命科学
• 页码范围: 742-746,752
• 页数: 6页
• 分类号: R979.19
• 字数: 4068字
• 语种: 中文

摘要

为提高10-羟基喜树碱在水中溶解性和稳定性,将其与丁二酸酐经酯化合成喜树碱衍生物—10,20(S)-O-二琥珀酰羟基喜树碱,所得衍生物经核磁共振氢谱表征,并用水浴搅拌法测定衍生物溶解度.采用MTT比色法检测衍生物对结肠癌细胞SW480的生长抑制,DNA片段化分析和Hoechst 33342染色检测其对结肠癌细胞株凋亡的影响.结果表明,衍生物在水中的溶解度(25℃)为2.3 mg,比10-羟基喜树碱高21.8倍；肿瘤细胞的生长抑制作用呈剂量/时间依赖性,其半数抑制浓度(IC50值)为700nM;而琼脂糖凝胶电泳检测到典型的DNA梯状图谱,Hoechst 33342染色表明喜树碱类衍生物可诱导细胞凋亡.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	唐斌	浙江理工大学新元医学与生物技术研究所	9	28	4.0	5.0
2	陈文铎	浙江理工大学生物工程研究所	7	49	4.0	7.0
3	董淼	浙江理工大学生物工程研究所	7	49	4.0	7.0
4	徐涛	浙江理工大学生物工程研究所	37	169	6.0	11.0
5	黄越	浙江理工大学生物工程研究所	4	40	3.0	4.0
6	周炜	浙江理工大学生物工程研究所	4	12	3.0	3.0
7	许韶威	浙江理工大学生物工程研究所	4	12	3.0	3.0