美托洛尔有关物质E和J的合成

• 作者: 袁利 陈宇 陈欢生
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 美托洛尔 有关物质 合成
• 年，卷（期）: 2013,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 393-396,399
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 为更好地对美托洛尔的产品质量进行控制,合成美托洛尔有关物质E和J.方法 以2-羟基苯乙酸为起始原料,经过羧基还原、酚羟基保护、甲基化、酚羟基脱保护,再依次与环氧氯丙烷、异丙胺反应得到1-异丙胺基-3-[2-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇(E),总收率为49％.以4-(2-甲氧乙基)苯酚为起始原料,与环氧氯丙烷、丙烯醇反应后得到1-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇,再经环氧化、异丙胺化反应制得1-(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇(J),总收率为53％.结果与结论 美托洛尔合成中的两个相关物质E、J的结构经核磁共振氢谱、质谱确证.两种合成路线原料易得、操作简便、条件温和、收率高,可为美托洛尔的质量评价和相关杂质的控制提供帮助.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈欢生		7	24	3.0	4.0
2	陈宇		7	25	3.0	5.0
3	袁利		2	0	0.0	0.0