一种新型奥沙利铂衍生物5a的抗肿瘤活性研究及其机制探索

• 作者: 刘昆梅 奚涛 王琰 谢美娟 邢莹莹 鲍维维
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 医学
• 关键词: 5a 铂类药物 抗肿瘤 HCT-116细胞 细胞凋亡 线粒体 活性氧簇
• 年，卷（期）: 2013,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 500-504
• 页数: 5页
• 分类号: R73-3
• 语种: 中文

摘要

铂类配合物5a是从200多个新合成的铂类配合物中筛选得到.该文旨在研究其对多种肿瘤细胞的体外抗肿瘤作用,对正常细胞的毒性,同时对其抗肿瘤作用机制进行初步探讨.采用CCK8试剂盒检测5a对不同来源的肿瘤细胞的抑制作用.用透射电子显微镜观察5a作用后人结肠癌细胞HCT-116形态的变化.采用流式细胞术检测细胞凋亡及细胞内活性氧水平的变化,并通过Western blot检测相关凋亡蛋白表达.结果显示5a可以抑制多种肿瘤细胞的增殖,呈剂量依赖性.透射电镜和流式细胞术检测结果表明,5a能诱导HCT-116发生凋亡,并使细胞内活性氧水平显著提高.5a作用后的HCT-116细胞呈现典型凋亡特征,并促使细胞色素C从线粒体释放到胞浆内,从而激活Caspase-9.总之,配合物5a在体外显示了良好的抗肿瘤活性,有成为一种新一代铂类抗癌药物的潜能,并能诱导HCT-116细胞发生内源性凋亡.