莫西沙星手性侧链的合成

• 作者: 刘加庚 崔栋 范铮
• 来源期刊: 浙江化工
• 关键词: 莫西沙星侧链 (S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷 合成路线
• 年，卷（期）: 2013,（8）
• 所属期刊栏目: 医药化工
• 页码范围: 5-9
• 页数: 5页
• 字数: 4961字
• 语种: 中文

摘要

莫西沙星是第四代氟喹诺酮类药物,临床应用领域广、效果良好,市场潜力巨大.传统生产工艺中由于其侧链都要进行手性拆分,因此目前其生产成本主要来于此侧链的合成.本研究以具有手性的D-苯甘氨醇为原料,经过两步成环、双键和羰基的还原、开环及酸化直接制得具有手性的二酸中间体,再经过上苄基、羰基还原及脱苄,制得终产物(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷,总收率达到35.2％,成功完成了一条莫西沙星手性侧链的合成路线.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	范铮		42	236	10.0	13.0
2	刘加庚	浙江大学化学系	4	28	3.0	4.0
3	崔栋		1	5	1.0	1.0