HIV-1gp41NHR序列靶点专一性的荧光共振能转移测定

• 作者: 刘克良 李艳妮 王昆 蔡利锋 郑保华
• 来源期刊: 军事医学
• 学科: 医学
• 关键词: HIV-1包膜蛋白质gp41 HIV融合抑制剂 荧光共振能量转移
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 47-52
• 页数: 6页
• 分类号: R512.91
• 字数: 5324字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7644/j.issn.1674-9960.2013.01.012

摘要

目的 确定并利用荧光共振能转移法(FRET)对以HIV-1 gp41 N端七联重复序列(NHR)为靶点的融合抑制剂进行筛选和作用机制研究.方法 FRET采用金属络合物多肽技术设计针对不同结合位点、结合强度可调、涵盖全部NHR序列的靶点和探针,对HIV融合抑制剂进行高通量筛选.由于HIV在进行膜融合时其gp41的N端NHR和C端CHR可形成稳定的六螺旋结构,因此,利用圆二色谱仪对FRET所使用的靶点/探针对的结合强度进行验证,确定对应的靶点/探针对可形成稳定的六螺旋结构;同时,借助细胞活性测试测定抑制剂的活性,验证FRET是否可用于筛选以HIV-1 gp41 NHR为靶点的抑制剂.结果与结论 FRET中使用的靶点/探针均可形成螺旋度较高的六螺旋结构,其中Fe(Env2.0)3/CP2及Fe(Env5.0)3/CP5形成的α螺旋度分别高达89.6%和84.7%.FRET所使用的靶点/探针对专一性强、结合作用强,可用于进行HIV-1融合抑制剂的筛选和机制研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘克良	军事医学科学院毒物药物研究所	100	377	10.0	14.0
2	王昆	天津大学制药工程系	1	0	0.0	0.0
3	郑保华	军事医学科学院毒物药物研究所	1	0	0.0	0.0
4	蔡利锋	军事医学科学院毒物药物研究所	2	1	1.0	1.0
5	李艳妮	天津大学制药工程系	15	51	3.0	7.0