环孢素-两亲性壳聚糖胶束的制备、理化性质及大鼠体内的药动学

• 作者: 周建平 张勇 张来芳 霍美蓉 高敏姣
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 壳聚糖 聚合物胶束 环孢素 增溶 药动学
• 年，卷（期）: 2013,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 968-972
• 分类号: R944
• 语种: 中文

摘要

目的:以N-辛基-O,N-羟乙基壳聚糖(OGC)为载体材料,制备环孢素-壳聚糖胶束(CsA-OGC),并对其理化性质及其大鼠口服相对生物利用度进行研究.方法:以载药量和包封率为主要指标,对CsA-OGC的制备工艺进行优选,动态光散射法测定其粒径、Zeta电位,透射电镜观察其形态,并考察其稳定性.将市售制剂Neoral及CsA-OGC按7 mg·kg-1大鼠口服,HPLC法测定全血药物浓度,WinNonlin 5.1计算药动学参数.结果:透析法工艺为最佳制备工艺,载药量和包封率分别为29.5％和75.3％,粒径为185.2 nm,透射电镜照片表明载药胶束为规整球形结构,且具有良好的稀释稳定性.与市售制剂Ne-oral相比,CsA-OGC胶束口服给药在大鼠体内的Cmax和AUC均显著提高(P＜0.05),相对生物利用度为137.0％.结论:OGC胶束具优越的载药性能,且对药物具有良好的促吸收效果,作为口服药物载体具有优良的应用前景.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周建平	中国药科大学药剂教研室	242	2349	24.0	32.0
2	霍美蓉	中国药科大学药剂教研室	38	436	13.0	20.0
3	张勇		4	8	2.0	2.0
4	高敏姣		2	8	2.0	2.0
5	张来芳		7	21	3.0	4.0