尼美舒利分散片在健康人体内的药代动力学及生物等效性的LC-MS/MS研究

• 作者: 丁娅 卢永翎 李琳珺 杭太俊 陈沫 马鹏程
• 来源期刊: 药物分析杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 尼美舒利 环氧化酶-2抑制剂 分散片 血药浓度 药动学 生物等效性 液相色谱-串联质谱法
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 代谢分析
• 页码范围: 30-33,38
• 页数: 5页
• 分类号: R917
• 语种: 中文

摘要

目的:建立人血浆中尼美舒利浓度的LC-MS/MS测定法,并用于尼美舒利分散片的药代动力学和生物等效性研究.方法:采用自身双交叉试验设计,20名男性受试者随机分成2组,分别单剂量口服100 mg受试制剂或参比制剂,0～24 h间隔采集血样.以LC-MS/MS内标法测定尼美舒利血药浓度,使用Agilent TC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1％甲酸溶液(82:18,v/v);多反应监测[M+H]+离子通道分别为m/z 309.1→m/z 153.9(尼美舒利)和m/z 237.1→m/z194.0(内标卡马西平),DAS 2.1计算药动学参数.结果:建立的LC-MS/MS法在0.075～12 μg·mL-1范围内色谱响应与浓度相关性良好,最低定量限为0.075 μg· mL-1,批内及批间精密度RSD均小于15％.受试制剂与参比制剂的Tmax分别为(3.0±0.7)h和(3.5±1.0)h,Cmax分别为(4.863±1.194)μg·mL-1和(4.657±1.038)μg·mL-1,t1/2分别为(3.2±1.0)h和(3.3±1.1)h,AUCo-24h分别为(32.35±12.50)h·μg·mL-1和(32.32±11.69)h·μg·mL-1,相对生物利用度F为(105.2％±35.0)％.结论:建立的LC-MS/MS法准确、灵敏,结果可靠,测得尼美舒利受试制剂和参比制剂生物等效.