利斯的明消旋体的高效实用合成

• 作者: 冯思琦 刘宏民 吕爱桥 张保寅 张恩 方园 李聪
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 利斯的明 苄位溴代 3-乙基苯酚 合成 Wohl-Ziegler反应
• 年，卷（期）: 2013,（5）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 1100-1103
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201211034

摘要

利斯的明作为氨基甲酸酯类乙酰胆碱酯酶抑制剂在60多个国家被批准用于治疗老年痴呆症,是临床最重要的治疗药物之一.从3-乙基苯酚出发,以3步反应高效实用地合成了利斯的明消旋体.关键步骤是以NBS为试剂的N-甲基-N-乙基胺基甲酸-3-乙基苯酯的苄位溴代反应.目标分子能够以71％的总产率得到,并且整个实验不需要传统的柱层析或者重结晶分离.整个合成包括酯化、苄位溴代和取代3种反应.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘宏民	郑州大学药学院新药研究开发中心	187	1555	21.0	31.0
2	张恩	郑州大学药学院新药研究开发中心	13	26	3.0	4.0
3	李聪	郑州大学药学院新药研究开发中心	11	6	2.0	2.0
4	张保寅	郑州大学药学院新药研究开发中心	2	1	1.0	1.0
5	方园	郑州大学药学院新药研究开发中心	4	5	1.0	2.0
6	吕爱桥	郑州大学药学院新药研究开发中心	1	0	0.0	0.0
7	冯思琦	郑州大学药学院新药研究开发中心	1	0	0.0	0.0