脱二氧喹烯酮的制备及其细胞毒性研究

• 作者: 张可煜 王米 班曼曼 薛飞群 郑文丽 郑海红
• 来源期刊: 动物医学进展
• 学科: 农学
• 关键词: 脱二氧喹烯酮 合成 DNA损伤 细胞周期
• 年，卷（期）: 2013,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 60-65
• 页数: 6页
• 分类号: S859.7
• 字数: 5855字
• 语种: 中文

摘要

脱二氧喹烯酮为喹烯酮主要代谢物之一，了解脱二氧喹烯酮的安全性对喹烯酮的安全性评价具有重要意义。为评价脱二氧喹烯酮的药效及安全性，本研究探索体外合成制备脱二氧喹烯酮，并进行理化鉴定和抗菌活性测试；通过MTT方法研究脱二氧喹烯酮对Vero、HepG2、Chang Liver 和L-02等多种细胞生长的抑制作用，利用单细胞电泳研究其对Chang Liver 和L-02细胞DNA的损伤作用，利用流式细胞术研究其对Chang Liver 和L-02细胞周期的改变。结果显示，体外成功合成制备出脱二氧喹烯酮，而脱二氧喹烯酮对各种细胞都具有较弱的生长抑制作用，其剂量检测范围内细胞抑制率均不到50％，但在较高剂量下脱二氧喹烯酮能导致细胞DNA损伤，主要表现为尾长和尾部DNA含量显著升高；并且脱二氧喹烯酮还改变Chang Liver细胞周期，表现为S期阻滞。说明脱二氧喹烯酮具有一定的细胞毒性。