盐酸洛氟普啶的合成工艺

• 作者: 宋伟国 张晓攀 徐文方 杨大伟 高东圣
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸洛氟普啶 抗溃疡药 可逆性质子泵抑制剂 缩合反应 化学合成
• 年，卷（期）: 2013,（14）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1694-1696
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文

摘要

目的:确定并优化盐酸洛氟普啶的合成工艺.方法:以硝酸胍为原料,经与2-甲基乙酰乙酸乙酯发生闭环反应制得2-氨基-4-羟基-5,6-二甲基嘧啶(3),(3)经三氯氧磷氯化后与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉缩合得2-氨基-4-[3,4-二氢-1-甲基-2(1H)-异喹啉基]-5,6-二甲基嘧啶(5),5再经乙酰化、与对溴氟苯缩合、及去乙酰化后成盐即得目标产物.结果:目标产物的化学结构经熔点(mp)、核磁共振氢谱(1 H-NMR)和质谱(MS)确证.结论:本工艺操作简单,总收率由60％提高至71％,适合工业化生产.