阿苯达唑自微乳在Caco-2细胞上的吸收机制

• 作者: 张丽娜 张永军 李高 魏丽红
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 阿苯达唑自微乳 Caco-2细胞 摄取 转运
• 年，卷（期）: 2013,（21）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1757-1762
• 分类号: R969
• 语种: 中文

摘要

目的:研究阿苯达唑自微乳(ABZ-SMEDDS)在Caco-2细胞上的吸收机制.方法:以阿苯达唑(ABZ)作对照,利用Caco-2细胞模型考察时间、药物浓度以及有或无P-gp和BCRP专属性抑制存在时其摄取特征,同时考察了处方中药用辅料:聚氧乙烯35氢化蓖麻油(EL)和乙二醇单乙基醚(HP)对Caco-2细胞摄取及新剂型双向转运特征的影响.以上均采用HPLC法对Caco-2细胞摄取和转运作定量分析,并计算其表观渗透系数(Papp)以及跨膜电阻值的变化.结果:ABZ-SMEDDS在Caco-2细胞模型上的是以被动扩散为主要吸收方式,药物摄取量与时间、浓度呈正相关,在相同药物浓度下ABZ-SMEDDS的摄取量明显高于ABZ(P＜0.05).P-gp和BCRP专属抑制剂维拉帕米(VER)、烟曲霉素C(FTC)均能够显著增加细胞对ABZ摄取量(P＜0.01),但对ABZ-SMEDDS的细胞摄取量无影响(P＞0.05);EL和HP均可以增加ABZ的摄取量.双向转运表观渗透系数:PappBtoA/PappAtB＜1.5,且Papp(ABZ SMEDDS)＞Papp(ABZ).结论:ABZ在Caco-2细胞上以被动扩散的方式吸收,同时存在可能由P-gp和BCRP介导的主动转运,自微乳制剂能促进ABZ的吸收.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李高	华中科技大学同济医学院药学院	112	740	14.0	20.0
2	张永军	华中科技大学同济医学院药学院	31	134	6.0	10.0
4	魏丽红	石河子大学医学院	7	50	5.0	7.0
7	张丽娜	石河子大学药学院	4	12	2.0	3.0