特拉匹韦双环吡咯烷中间体的合成新工艺

• 作者: 王艳芳 石予白 马少华
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 特拉匹韦 双环吡咯烷 合成 丝氨酸蛋白酶抑制剂
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 529-534
• 页数: 6页
• 分类号: TQ073|TQ460.3
• 字数: 6205字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20140504

摘要

对特拉匹韦的双环吡咯烷中间体开展合成新工艺研究:以3-氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐(9)为起始原料,通过亚胺基氯代、碱性消除、磺酸化、氰化和酸性水解等一系列反应得到外消旋体(3αR,6α S)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-]-羧酸盐酸盐(4).游离化合物(4)后,通过对亚胺进行Boc保护、化学拆分、羧基的叔丁酯化、亚胺的脱保护、成草酸盐等反应制得目标产物(1S,3αR,6αS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐(1),总收率约26.4％.本合成路线操作简单,光学纯度易于控制,适于进行工业化放大生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王艳芳		10	5	1.0	2.0
2	马少华		21	98	3.0	9.0
3	石予白		12	14	1.0	3.0