一种靶向TGR5的胆汁酸类化合物的18F标记与初步评价

• 作者: 张岚 江大卫 程登峰 贾丽娜
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: 胆汁酸 TGR5 18F 石胆酸 PET显像
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 247-252
• 页数: 6页
• 分类号: R817
• 字数: 5317字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/hhx.YX.2014.2013076

摘要

G-蛋白偶联受体(TGR5)是一类位于细胞膜上的胆汁酸受体,与体内的糖代谢、能量代谢和胰高血糖素样多肽1的分泌密切相关.相对于正常组织,TGR5在多种肿瘤组织中过量表达,并与患者的预后相关,是肿瘤诊断、治疗和预后评估的一个潜在靶点.因此,利用点击化学的方法简单高效的制备了一种靶向TGR5的18-F-PET探针[18FF] FEA-LCA.该探针具有较高的放射化学产率(66％～74％)、比活度(大于300 PBq/mol)和放射化学纯度(大于99％).[18F]FEA-LCA具有其母体化合物LCA相似的亲脂性,并具有良好的体外稳定性.本工作为进一步研究[18F] FEA-LCA作为TGR5过量表达的肿瘤的PET探针奠定了良好的基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张岚	中国科学院上海应用物理研究所放射化学与工程技术部	39	111	6.0	7.0
2	贾丽娜	中国科学院上海应用物理研究所放射化学与工程技术部	4	15	2.0	3.0
6	江大卫	中国科学院上海应用物理研究所放射化学与工程技术部	2	2	1.0	1.0
10	程登峰		5	7	2.0	2.0