紫草素与阿卡宁的不对称全合成

• 作者: 崔家华 徐彦 李绍顺 王汝冰
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 紫草素 阿卡宁 不对称合成
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 440-443,482
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 采用不对称氢化还原的方法实现紫草素和阿卡宁的全合成.方法 以1,4,5,8-四甲氧基-2-萘甲醛为原料,通过与异戊烯溴化锌进行Reformatsky反应、Dess-Martin氧化和手性二异蒎烯基硼烷氯化物的不对称还原,得到光学纯的四甲氧基紫草素或四甲氧基阿卡宁,最后经侧链羟基乙酰化-硝酸铈铵氧化、羰基还原乙酰化-硝酸铈铵氧化和水解后,得到对映体过量分别为96％e.e.的紫草素和95％e.e.的阿卡宁.结果与结论 以41.9％的总收率合成了具有光学活性的紫草素与阿卡宁,该合成路线步骤少、收率高,反应条件温和、操作简便.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李绍顺		36	227	10.0	14.0
2	崔家华		5	2	1.0	1.0
3	王汝冰		5	1	1.0	1.0
4	徐彦		2	79	1.0	2.0