血根碱、白屈菜红碱衍生物的合成与体外抗HBV活性研究

• 作者: 刘薇 卿志星 周捷 康伟松 曾建国 王斌 程辟
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 血根碱 白屈菜红碱 衍生物 合成 抗HBV活性
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 524-528
• 页数: 5页
• 分类号: R965.1|R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2014.06.007

摘要

目的：合成季铵类苯并菲啶生物碱血根碱（1）和白屈菜红碱（2）的衍生物，评价其体外抗HBV活性，初步探讨抗HBV活性。方法以血根碱和白屈菜红碱为原料，通过结构修饰获得衍生物，采用Hep G 2.2.15细胞模型评价衍生物对HBsAg和HBeAg分泌抑制活性和HBV DNA复制的抑制活性。结果血根碱和白屈菜红碱对HBsAg、HBeAg和HBV DNA复制具有较高的抑制活性，但细胞毒性较高。氧化白屈菜红碱（6）对HBV DNA的复制具有一定的抑制作用（IC50＝0.75 mmol·L-1），细胞毒性较白屈菜红碱明显降低（CC50＞3.0 mmol·L-1）。6-乙氧基二氢血根碱（7）和6-乙氧基二氢白屈菜红碱（8）对HBsAg和HBeAg和HBV DNA复制具有一定的抑制活性。结论季铵类苯并菲啶生物碱具有显著的体外抗HBV活性，烯胺正离子结构单元对化合物的抗HBV活性产生重要的影响。