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摘要:
优化了头孢托罗活性硫酯-(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯(2)的合成工艺.以3-氨基-5-乙酰胺基异噁唑(3)为原料,与特戊酰基异硫氰酸酯经重排反应,制得N-乙酰基-2-(5-特戊酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酰胺(5),收率为72%;采用亚硝酸异丙酯对中间体5进行肟化、然后与三苯基氯甲烷进行醚化制得(Z)-N-乙酰基-2-(5-特戊酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基乙酰胺(7a),收率为78%; 7a经碱性水解,制得(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基乙酸(8),收率为65%;,在乙腈与甲苯的混合溶剂中,8与亚磷酸三乙酯、二苯并噻唑二硫醚混合反应,制得活性硫酯2,路线的总收率达24%.该合成工艺具有反应条件温和,操作简便,易于分离等优点,因而有较好的工业化应用前景.
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内容分析
关键词云
关键词热度
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文献信息
篇名 头孢托罗活性硫酯的合成工艺研究
来源期刊 高校化学工程学报 学科 医学
关键词 抗MRSA 头孢托罗 (Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯 合成
年,卷(期) 2014,(6) 所属期刊栏目 化学工艺
研究方向 页码范围 1322-1327
页数 6页 分类号 R986
字数 5944字 语种 中文
DOI 10.3969/j.issn.1003-9015.2014.06.022
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 钟为慧 浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室 33 89 6.0 7.0
2 杜铁奇 浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室 2 3 1.0 1.0
3 王松青 浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室 1 0 0.0 0.0
4 童乐仙 浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室 1 0 0.0 0.0
5 方祝君 浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室 1 0 0.0 0.0
传播情况
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研究主题发展历程
节点文献
抗MRSA
头孢托罗
(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯
合成
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
高校化学工程学报
双月刊
1003-9015
33-1141/TQ
大16开
杭州 浙江大学玉泉校区化学工程与生物工程学系
1986
chi
出版文献量(篇)
3841
总下载数(次)
3
总被引数(次)
32754
相关基金
国家自然科学基金
英文译名:the National Natural Science Foundation of China
官方网址:http://www.nsfc.gov.cn/
项目类型:青年科学基金项目(面上项目)
学科类型:数理科学
论文1v1指导