头孢托罗活性硫酯的合成工艺研究

• 作者: 方祝君 杜铁奇 王松青 童乐仙 钟为慧
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 医学
• 关键词: 抗MRSA 头孢托罗 (Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯 合成
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 1322-1327
• 页数: 6页
• 分类号: R986
• 字数: 5944字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1003-9015.2014.06.022

摘要

优化了头孢托罗活性硫酯-(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯(2)的合成工艺.以3-氨基-5-乙酰胺基异噁唑(3)为原料,与特戊酰基异硫氰酸酯经重排反应,制得N-乙酰基-2-(5-特戊酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酰胺(5),收率为72％;采用亚硝酸异丙酯对中间体5进行肟化、然后与三苯基氯甲烷进行醚化制得(Z)-N-乙酰基-2-(5-特戊酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基乙酰胺(7a),收率为78％; 7a经碱性水解,制得(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基乙酸(8),收率为65％;,在乙腈与甲苯的混合溶剂中,8与亚磷酸三乙酯、二苯并噻唑二硫醚混合反应,制得活性硫酯2,路线的总收率达24％.该合成工艺具有反应条件温和,操作简便,易于分离等优点,因而有较好的工业化应用前景.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	钟为慧	浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室	33	89	6.0	7.0
2	杜铁奇	浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室	2	3	1.0	1.0
3	王松青	浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室	1	0	0.0	0.0
4	童乐仙	浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室	1	0	0.0	0.0
5	方祝君	浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室	1	0	0.0	0.0