合成抗肿瘤药物 vismodegib 的交叉偶联反应工艺优化

• 作者: 吉民 曹萌 胡兵 赵虎城
• 来源期刊: 东南大学学报（英文版）
• 学科: 工学
• 关键词: vismodegib 合成 交叉偶联 优化
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 页码范围: 72-76
• 页数: 5页
• 分类号: TQ463
• 字数: 706字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3969/j.issn.1003-7985.2014.01.014

摘要

为了提高抗肿瘤药物 vismodegib 合成反应的产率并控制反应成本，制备了合成目标化合物所需的中间体，并对 Negishi 偶联反应条件进行了考察．通过单因素分析法，研究了不同的摩尔比、催化剂用量和回流时间对反应的影响．结果表明，在反应混合物2-溴吡啶、2-氯-N-（4-氯-3-碘苯基）-4-（甲磺酰）苯甲酰胺、氯化锌、正丁基锂和四（三苯基膦）钯的摩尔比为1．0∶0．5∶1．5∶1．1∶0．05及回流时间为24 h 的条件下，反应收率提高到了72％．该反应条件明显提高了合成效率，避免了原料/催化剂的过多消耗，同时避免了过长的反应时间．反应体系配比和反应时间的优化在合成 vismodegib 的过程中对提高效率和经济性有重要作用．

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吉民	东南大学生物科学与医学工程学院	68	348	11.0	16.0
2	曹萌	东南大学生物科学与医学工程学院	12	41	4.0	6.0
3	赵虎城	东南大学生物科学与医学工程学院	1	1	1.0	1.0
4	胡兵	东南大学生物科学与医学工程学院	1	1	1.0	1.0