目的:观察补骨脂素和异补骨脂素对HepG2细胞增殖、CYP基因表达及蛋白定位和蛋白表达的影响。方法用噻唑蓝( MTT)比色法、流式细胞术、实时定量PCR、免疫荧光法( IF)和 Western blot 检测补骨脂素和异补骨脂素对CYP1A1和CYP3A4的影响。结果在梯度浓度作用后,2种药物对HepG2细胞均有抑制作用,且存在明显的浓度依赖关系;2种药物(50μg · mL-1)均阻滞HepG2细胞周期于G2-M期,都是CYP1A1、CYP3A4 mRNA的抑制剂,但抑制效果有差别;CYP3A4蛋白表达均明显低于对照组。2种药物均抑制HepG2细胞增殖,主要是由于两者阻滞其周期于G2-M期。结论相比于补骨脂素,异补骨脂素对CYP3A4 mRNA表达和蛋白表达的抑制作用更强,而对CYP1A1mRNA的抑制强度略低。