单次和多次口服氟伐他汀钠缓释片与速释胶囊在中国健康人体药代动力学研究

• 作者: 崔一民 许俊羽 赵侠 赵楠 赵蓉
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 氟伐他汀钠缓释片 氟伐他汀钠速释胶囊 药代动力学 安全性
• 年，卷（期）: 2014,（8）
• 所属期刊栏目: 论著 -- 药代动力学研究
• 页码范围: 689-692
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1|R972.6
• 字数: 2847字
• 语种: 中文

摘要

目的：评价中国健康受试者单次和多次口服氟伐他汀钠缓释片与速释胶囊的药代动力学特征和相对生物利用度。方法开放性、随机、双周期、双治疗的交叉研究设计。24名受试者随机分成2组，给药周期1和周期2的第1～7天先后多次口服氟伐他汀钠缓释片（80 mg，qd）或速释胶囊（40 mg，bid）。用液相色谱-串联质谱法（ LC-MS/MS）测定血清氟伐他汀血药浓度，用WinNonlin非房室模型计算药代动力学参数和相对生物利用度，用SPSS 18.0对药代动力学参数进行比较分析。结果受试者单次口服氟伐他汀钠缓释片（80 mg，qd）或速释胶囊（40 mg，bid）后主要药代动力学参数：Cmax分别为（79.00±36.83），（439.80±199.35） ng· mL-1；tmax分别为3.00，0.50 h；t1/2分别为（5.39±2.89），（1.88±0.50） h；AUC0-∞分别为（342.34±146.05），（792.32±294.33） ng· h· mL-1。受试者多次口服氟伐他汀钠缓释片（80 mg，qd）或速释胶囊（40 mg， bid）7 d 后主要药代动力学参数：Cmax，s 分别为（96.85±59.38），（526.54±228.08） ng· mL-1；Cav，s 分别为（18.04±8.29），（63.39±29.02） ng· mL-1；tmax，s分别为3.00，0.50 h；t1/2分别为（5.13±2.69），（1.74±0.26） h；AUCtau，ss分别为（435.46±213.14），（1190.11±582.51） ng· h· mL-1。以氟伐他汀钠速释胶囊40 mg为参照，氟伐他汀钠缓释片80 mg的相对生物利用度分别为43.94％（单次给药后）和38.67％（达稳态后）。试验中仅发生轻度药物不良反应。结论与速释胶囊相比较，氟伐他汀钠缓释片tmax显著滞后，Cmax显著降低；第7天的药代动力学特征与第1天相似，无明显蓄积现象。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵侠	北京大学第一医院药剂科	93	355	9.0	12.0
2	崔一民	北京大学第一医院药剂科	258	1123	17.0	22.0
3	赵楠	北京大学第一医院药剂科	37	188	7.0	12.0
4	许俊羽	北京大学第一医院药剂科	23	76	5.0	7.0
5	赵蓉		1	7	1.0	1.0