抗肿瘤雷公藤内酯醇半合成衍生物理化性质及其有关物质的研究

• 作者: 刘晓亚 叶静 张玉杰 曹艳玲 李志慧 王莉 薛宝娟 韦灵玉 魏宝红
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 雷公藤内酯醇半合成衍生物 理化性质 有关物质
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 药物分析与检验
• 页码范围: 567-570
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.7+2|R917
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2014.06.018

摘要

目的：研究雷公藤内酯醇半合成衍生物（MC002）的理化性质和有关物质，为剂型设计提供依据。方法采用紫外分光光度法测定MC002在甲醇中的吸收系数；采用红外光谱仪测定MC002的红外吸收光谱；按中国药典2010版二部中溶解度的测定方法测定在不同溶剂中的近似溶解度；采用摇瓶法测定MC002在正辛醇-水、正辛醇-pH＝7.4磷酸盐缓冲液中的油水分配系数；用Thiele管测定熔点；采用X-射线粉末衍射法测定其晶型。结果 MC002在甲醇中的吸收系数（E1%）为226.23±29.18；样品红外吸收光谱图与标准品谱图基本一致，易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮，微溶于氯仿和乙酸乙酯，在乙醚中极微溶解；在正辛醇-水和正辛醇-pH＝7.4磷酸盐缓冲液中的分配系数分别为0.0740和1.080；熔点为50～52℃；X-射线粉末衍射说明MC002为非结晶型粉末。3批有关物质测定均＜1%，样品纯度＞99%。结论 MC002是一个亲水性很强的盐类药物，本实验确定的MC002部分理化性质和有关物质分析，可为其生物药剂学的研究及剂型设计提供依据。