小檗碱在Caco-2细胞单层模型中吸收和外排机制的研究

• 作者: 崔翰明 张玉玲 董宇 蔡广知 贡济宇 陈健龙
• 来源期刊: 中成药
• 关键词: 小檗碱 Caco-2细胞模型 吸收 双向转运 外排
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 719-723
• 页数: 5页
• 字数: 4220字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2014.04.012

摘要

目的 利用Caco-2细胞单层模型研究小檗碱的双向转运和外排动力学机制.方法 超高液相色谱法测定TranswellTM中供给池和接受池中小檗碱的浓度,计算其表观渗透系数(Papp),分析P-糖蛋白外排泵(P-gp)的作用.结果 不同浓度小檗碱由肠腔面到基底面(A→B面)的Papp约在(2-3)×10-6,吸收量与浓度成线性关系,而由基底面到肠腔面(B→A面)的Papp约在(2-3)×10-5,约是A→B面的8 ～10倍,给予P-gp抑制剂维拉帕米后B→A面的外排转运明显减低,A→B面的吸收明显增加.结论 小檗碱是以被动扩散为主要转运方式被小肠上皮细胞摄取和转运,属吸收中等的药物,且存在p-糖蛋白介导的外排机制.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蔡广知		80	250	9.0	12.0
2	贡济宇		108	551	13.0	20.0
3	董宇		32	444	13.0	20.0
4	崔翰明		33	281	11.0	15.0
5	陈健龙		2	24	2.0	2.0
9	张玉玲		2	24	2.0	2.0