雷诺嗪缓释片在中国健康受试者中的药动学研究

• 作者: 侯文静 史爱欣 李扬 王志宏 胡欣
• 来源期刊: 中国药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 雷诺嗪 高效液相-质谱联用 药动学
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 496-500
• 页数: 5页
• 分类号: R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.11669/cpj.2014.06.014

摘要

目的 评价中国健康受试者口服雷诺嗪缓释片后的药动学参数.方法 本次试验为双盲、随机试验.所有受试者根据入组先后依次分配至7个剂量组,其中,6个剂量组为单次给药,分别给予500、1 000、1 500、2 000、2 500、3 000 mg雷诺嗪缓释片;1个剂量组多次给予500 mg雷诺嗪缓释片.采用LC-MS/MS测定雷诺嗪的血浆药物浓度.结果 血浆中雷诺嗪浓度线性范围为5～4 000 ng·mL-,定量下限为5 ng·mL-1,日内、日间精密度均小于15％.单次给药后,500、1 000、1 500、2 000、2 500、3 000 mg剂量组主要药动学参数如下:AUC0-t分别为(4 876±1 030),(9 135±3 796),(17 562±8 249),(14 401±6 848),(19 410±10 678),(26 170±9 896) ng·mL-1·h-;MRT0-t分别为(10.17±1.94),(11.39±4.19),(12.35±3.87),(12.71±3.22),(8.39±3.16),(12.48±4.78)h;t1/2分别为(4.74±1.29),(5.35±2.21),(5.53±2.82),(8.64±5.22),(3.97±1.24),(11.64±6.40)h;ρmax分别为(471.78±132.84),(856.00±241.33),(1 265.01±501.10),(1 378.72±900.85),(1 980.65±802.75),(3 075.78±1 516.90) ng·mL-1;CL分别为(106.34±24.33),(145.70±121.72),(103.29±48.25),(165.28±81.50),(158.69±77.85),(110.11±31.20)L·h-1;多次给药后,第1次给药后AUC0-t为(5593±4592) ng·mL-1·h-1,MRT0-t为(1O.23±3.22)h,t1/2为(6.39±2.84)h,ρmax为(527.42±340.15) ng·mL-1;CL为(155.19±133.14)L·h-1;受试者第10次给药后,AUC0-t为(12 318±7 353) ng·mL-1·h-1;MRT0-∞为(11.56±2.14)h,t1/2为(5.11 ±1.19)h,ρmax为(1 007.78±455.95) ng·mL-1,ρmin为(357.03±268.34) ng· mL-1,ρavg为(654.29±341.59) ng·mL-1,CLss为(82.89±50.42)L· h-1,Flu为(109.04±29.93)％,Accumulation为(1.25±0.12),经比较雷诺嗪在体内无蓄积.结论 本试验探讨了雷诺嗪缓释片在中国健康受试者体内药动学特征,并和文献数据进行比较,结果显示,单次及多次给药后雷诺嗪缓释片药动学参数与文献的数据基本一致.