探针药物法评价柚皮苷对人肝微粒体CYP2E1酶代谢活性的影响

• 作者: 宋慧 梁永红 苏延旭 苏志恒 郑华
• 来源期刊: 广西医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 柚皮苷 CYP2E1酶 药物相互作用 代谢
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 727-732
• 页数: 6页
• 分类号: R966
• 字数: 4222字
• 语种: 中文

摘要

目的:考察柚皮苷对CYP2E1酶代谢活性的影响,以探讨与其它以CYP2E1为主要代谢酶的药物联用时,是否可能产生潜在的相互作用.方法:在人肝微粒体代谢体系中,以氯唑沙宗作为底物探针,建立表征CYP2E1酶代谢活性的HPLC检测方法,分别考察体外代谢体系的最适宜底物浓度、代谢时间、pH值以及孵育温度.在确定的条件下,将柚皮苷稀释成不同浓度,分别与氯唑沙宗共同孵育于人肝微粒体代谢体系中,测定在有或无柚皮苷存在下氯唑沙宗的剩余量,以评估柚皮苷对CYP2E1酶代谢的影响.结果:在人肝微粒体孵育体系中,氯唑沙宗代谢最适宜的体外代谢条件为底物浓度2.4 g/L,代谢时间3.5h,pH7.5,孵育温度37℃.柚皮苷对CYP2E1酶代谢活性有一定的抑制作用,IC50为10.07 μmol/L.结论:柚皮苷对经CYP2E1酶代谢的药物可能会产生微弱的药物相互作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宋慧	广西医科大学药学院	40	219	9.0	13.0
2	梁永红	广西医科大学药学院	34	344	8.0	18.0
3	苏志恒	广西医科大学药学院	26	87	5.0	8.0
4	郑华	广西医科大学医学科学实验中心	25	111	6.0	9.0
5	苏延旭	中国人民解放军第303医院药剂科	2	4	1.0	2.0