探针底物法评价柚皮苷对大鼠肝脏CYP3A1/2酶代谢活性的影响

• 作者: 吴灏 李沛波 樊威洋 白杨 程可羚 苏薇薇
• 来源期刊: 药学研究
• 学科: 医学
• 关键词: 柚皮苷 CYP3A1/2 探针底物法 高效液相串联质谱 大鼠
• 年，卷（期）: 2019,（9）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 503-509
• 页数: 7页
• 分类号: R969.1
• 字数: 5952字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13506/j.cnki.jpr.2019.09.002

摘要

目的 采用体内探针底物法评价柚皮苷连续灌胃给药7 d对大鼠肝脏CYP3A1/2酶代谢活性的影响.方法 选择咪达唑仑作为CYP3A1/2的特异性探针底物;将大鼠随机分成对照组和4个柚皮苷给药组,其中对照组灌胃给予等体积超纯水,柚皮苷4个剂量组分别按50、125、250和500 mg·kg-1剂量灌胃给药连续7 d;给药完成后,尾静脉注射咪达唑仑溶液,于不同时间点采集血样,采用高效液相串联质谱法测定大鼠血浆中咪达唑仑的浓度,利用DAS2.0软件计算咪达唑仑的药动学参数AUC0～t、AUC0～∞、MRT0～t、MRT0～∞、t1/2、V、Cl和Cmax,以评价柚皮苷对大鼠肝脏CYP3A1/2酶代谢活性的影响.结果 与对照组比较,柚皮苷四个剂量组中的咪达唑仑主要药代动力学参数AUC0～t、AUC0～ ∞、MRT0～t、MRT0～∞、t1/2、V、Cl和Cmax均无显著差异(P>0.05).结论 大鼠经连续7 d灌胃给予柚皮苷(50～500 mg·kg-1)后,肝脏CYP3A1/2酶代谢活性未受到显著影响.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	苏薇薇	中山大学生命科学学院	150	2728	25.0	47.0
2	白杨	中山大学生命科学学院	7	202	2.0	7.0
3	李沛波	中山大学生命科学学院	54	592	14.0	22.0
4	吴灏	中山大学生命科学学院	5	0	0.0	0.0
5	樊威洋	中山大学生命科学学院	2	0	0.0	0.0
6	程可羚	中山大学生命科学学院	1	0	0.0	0.0