蛇床子素对CYP3A探针药物咪达唑仑在大鼠体内外代谢的抑制作用

• 作者: 张雷 梅蕾蕾 胡晓 黄伟
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 蛇床子素 大鼠 咪达唑仑 体内外代谢
• 年，卷（期）: 2014,（17）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1464-1468
• 分类号: R969
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2014.17.10

摘要

目的:以咪迭唑仑为CYP3A的探针药物,研究蛇床子素(Ost)在体内外对大鼠CYP3A酶活性的影响.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠血浆和肝微粒体温孵体系中咪达唑仑的浓度.研究不同剂量的蛇床子素连续多次腹腔注射给药7 d后,单次尾静脉注射咪达唑仑4 mg·kg-,测定大鼠血浆中咪达唑仑剩余量,计算其药动学参数,并与对照组进行比较.结果:蛇床子素在体外对大鼠CYP3A介导的咪达唑仑代谢有剂量依赖性抑制作用.药动学结果表明,蛇床子素(7,14,28 mg·kg-1)多次给药可显著提高大鼠咪达唑仑的血药浓度,使咪达唑仑的AUC0-t分别增加了26.99％、88.17％,高剂量时相对于空白组AUC0-t的增加甚至大于100％.CL分别降低了28.57％、57.14％、78.57％.结论:蛇床子素在体内外均可显著抑制大鼠CYP3A对咪达唑仑的代谢.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张雷	南昌大学药学院	32	76	5.0	7.0
2	黄伟	南昌大学临床药理研究所	36	135	6.0	9.0
3	胡晓	南昌大学临床药理研究所	31	218	7.0	13.0
4	梅蕾蕾	南昌大学临床药理研究所	5	12	3.0	3.0