利福布汀的合成工艺改进

• 作者: 何菱 叶祥 周晶 齐庆蓉
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 利福布汀 合成 改进 溶剂前处理 反应温度 工艺
• 年，卷（期）: 2014,（41）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 3875-3877
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2014.41.12

摘要

目的:探索利福布汀的最佳合成工艺.方法:以利福霉素S为起始原料,经溴代、硝基化、还原、亚氨基化,最后与侧链环合得到利福布汀;并对合成3-氨基利福霉素S的反应溶剂二氯甲烷的前处理方法(未处理、常压蒸馏、氢化钙干燥、分子筛干燥、氢氧化钾干燥)、合成3-氨基-4-亚氨基利福霉素S的反应温度(25～30、20～25、15～20、10～15℃)以及侧链N-异丁基哌啶酮的制备工艺进行改进.结果:利福布汀的收率为16.44％,高效液相色谱法检测纯度为99.17％.二氯甲烷的前处理选用氢氧化钾进行干燥;合成3-氨基-4-亚氨基利福霉素S反应温度控制为15～20℃;侧链N-异丁基哌啶酮合成改为以异丁胺和丙烯酸乙酯为原料,其收率为85.2％、气相色谱法检测纯度为98.5％.结论:该改进工艺合成收率和纯度较高,原料易得、反应条件温和、操作简单.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何菱		61	175	7.0	10.0
2	周晶		8	16	3.0	3.0
3	齐庆蓉		23	35	4.0	4.0
4	叶祥		2	3	1.0	1.0