苯甲酸阿格列汀合成工艺的改进

• 作者: 史丙月 王方 郭新亮
• 来源期刊: 药学研究
• 学科: 工学
• 关键词: 苯甲酸阿格列汀 合成 改进
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 所属期刊栏目: 工业药学
• 页码范围: 55-56
• 页数: 2页
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 1904字
• 语种: 中文

摘要

目的：改进苯甲酸阿格列汀的合成工艺。方法以6—氯尿嘧啶为起始原料，先与碘甲烷反应合成3—甲基—6—氯尿嘧啶，继而在无机碱的参与下与2—溴甲基苄腈反应得2—（6—氯—3甲基—2，4—二氯代—3，4—二氢—2H—嘧啶—1—基甲基）—苄腈，然后再在无机碱的存在下与（ R）—3—氨基哌啶二盐酸发生取代反应，最后与苯甲酸成盐得苯甲酸阿格列汀。结果合成得到苯甲酸阿格列汀，总收率达到57.09%，纯度为99.6%。结论该工艺经过改进，降低了毒害，成本降低，经济环保，适合工业化生产。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭新亮		3	2	1.0	1.0
2	史丙月		1	2	1.0	1.0
3	王方		2	3	1.0	1.0