双吡啶α,β-不饱和酮抗肿瘤药物的细胞摄取研究

• 作者: 侯桂革 刘文帅 孙居锋 王春华
• 来源期刊: 化学试剂
• 学科: 化学
• 关键词: α,β-不饱和酮 抗肿瘤 细胞毒性 共聚焦显微成像 细胞摄取
• 年，卷（期）: 2015,（11）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 985-988
• 分类号: O657.3|TQ460.72
• 语种: 中文
• DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2015.11.006

摘要

以4-吡啶甲醛与环己酮或N-甲基-4-哌啶酮通过Claisen-Schmidt缩合得到两个吡啶取代的α,β-不饱和酮药物,并通过1HNMR、FT-IR、元素分析等表征其结构.CCK-8法评价其对A549、MCF-7、HePG2、SGC-7901、OVCA-433等肿瘤细胞系的抗肿瘤活性及对正常细胞HUVEC的细胞毒性.研究显示,2,6-二(4-吡啶亚甲基)-1-环己酮对胃癌SGC7901和肝癌HePG2,药物3,5-二(4-吡啶亚甲基)-4-哌啶酮对A549、SGC7901、HePG2均有较好的抑制活性,其中IC50＜10 μmol/L,但对正常细胞HUVEC的细胞毒性较小.此外,通过共聚焦显微成像技术,实时检测了HePG2细胞对两种药物体外的摄取情况,随着药物浓度的升高和作用时间的不断延长,荧光强度也不断增强,说明细胞对药物的摄取量与时间和浓度呈正相关关系.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王春华	滨州医学院药学院	36	111	7.0	8.0
2	侯桂革	滨州医学院药学院	36	102	6.0	7.0
3	孙居锋	滨州医学院药学院	35	154	8.0	10.0
4	刘文帅	滨州医学院药学院	6	24	4.0	4.0