氟喹诺酮C-3芳苄叉基不饱和酮的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 赵梦涛 曹智威 冯亚莉 胡国强
• 学科: 化学
• 关键词: 氟喹诺酮 不饱和酮 等排体替代 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 26-29,34
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文

摘要

为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略，用芳苄叉基作为培氟沙星（1）C-3羧基的生物等排体，设计合成了9个新的氟喹诺酮不饱和酮目标化合物（3a～3i），其结构经元素分析和光谱数据确证，并评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60癌细胞株的抗增殖活性。结果表明，目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性，其中氟苯基化合物3i的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此，芳苄叉基替代C-3羧基构建的氟喹诺酮类化合物有利于提高其抗肿瘤活性，提示α,β-不饱和酮结构片段可能是C-3羧基的有效生物等排体。