3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 姜亚玲 李珂 胡国强 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 均三唑 噻唑 噻唑并均三唑 不饱和酮 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 671-675
• 页数: 5页
• 分类号: R914|R965
• 字数: 5184字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20180605

摘要

为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性.初步药理筛选结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当.因此,噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学药学院	86	759	15.0	24.0
3	姜亚玲	郑州工业应用技术学院药物化学教研室	9	5	1.0	2.0
4	李珂	郑州工业应用技术学院药物化学教研室	14	15	2.0	3.0