氟喹诺酮 C-3噁二唑硫乙酰腙的合成及抗肿瘤活性测定

• 作者: 张会丽 李珂 胡国强 闻婧 黄文龙
• 来源期刊: 郑州大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 噁二唑 酰腙 生物电子等排体 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 28-33
• 页数: 6页
• 分类号: R979.1
• 字数: 6931字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13705/j.issn.1671-6825.2017.01.008

摘要

目的：发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法：用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，硫乙酰腙为其功能修饰侧链，合成10个新氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证，并评价其体外对SMMC-7721、L1210和HL60等3种癌细胞的抗增殖作用。结果：目标物的抗肿瘤活性高于母体化合物，尤其是苯环含有氟原子和硝基的化合物，其抗肿瘤作用与对照阿霉素相当。结论：噁二唑杂环可用于氟喹诺酮C-3羧基的等排体，被功能基侧链修饰有利于提高抗肿瘤活性。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学药学院	86	759	15.0	24.0
3	张会丽	郑州工业应用技术学院药学院	15	16	3.0	3.0
4	李珂	郑州工业应用技术学院药学院	14	15	2.0	3.0
5	闻婧	河南大学药学院	2	6	1.0	2.0