环丙氟喹诺酮C3/C7双腙的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 侯莉莉 毋小魁 胡国强 许秋菊 谢松强 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 合成 腙 生物电子等排体 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 35-38
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4480字
• 语种: 中文

摘要

用酰腙及腙分别作为抗茵氟喹诺酮类药物环丙沙星C3羧基和C7哌嗪基的等排体,设计合成了10个未见文献报道的双腙1-环丙基-6-氟-3-(取代苯叉肼酰基)-7-(取代苯叉肼基)-喹啉-4(1H)-酮(3a～3j)新化合物.体外抗肿瘤活性实验发现,双腙化合物对L1210、HL60和CH0 3种肿瘤细胞抑制活性远高于母体环丙沙星.这表明C3羧基和C7哌嗪基不是抗肿瘤活性所必需的药效团,可被其电子等排体取代,进一步扩展了结构修饰的范围.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物研究所	86	759	15.0	24.0
3	谢松强	河南大学化学生物研究所	59	504	14.0	19.0
4	许秋菊	河南大学化学生物研究所	16	90	5.0	9.0
5	侯莉莉	河南大学化学生物研究所	17	133	7.0	11.0
6	毋小魁	河南大学化学生物研究所	2	14	2.0	2.0