氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅴ.环丙沙星酰腙的合成及构效关系

• 作者: 胡国强 陈淑敏 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 酰腙 生物电子等排体 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 161-164
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4536字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20140205

摘要

为发现转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的策略及其构-效关系,用酰腙作为环丙沙星C3羧基的生物电子等排体,合成了12个未见报道的环丙沙星酰腙(3a～31)目标化合物.结果显示:体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的抑制活性显著强于母体,但都低于对照药阿霉素,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性与阿霉素相当.构效关系表明,取代链苯环带吸电子基团的活性强于供电子基团的活性,酰腙还原产物酰肼取代物的活性消失.结果说明酰腙可作为C-3羧基的等排体,酰腙亚胺双键是抗肿瘤活性所必需的药效团部位.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物学研究所	86	759	15.0	24.0
3	陈淑敏	郑州人民医院颐和医院药学部	3	10	2.0	3.0