氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酸席夫碱的合成及抗菌抗肿瘤活性检测

• 作者: 张会丽 李珂 胡国强 黄文龙
• 来源期刊: 郑州大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 均三唑 生物电子等排体 席夫碱 硫乙羧酸 抗菌抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 应用研究
• 页码范围: 154-159
• 页数: 6页
• 分类号: R979.1
• 字数: 6569字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13705/j.issn.1671-6825.2017.02.012

摘要

目的:探讨由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的构建新策略.方法:用均三唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酸和亚胺席夫碱为其功能修饰侧链,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酸席夫碱目标化合物(7a~7j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价其体外对标准金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌及SMMC-7721、L1210和HL603种癌细胞的生长抑制作用.结果:目标化合物的抑菌活性明显低于母体环丙沙星,但抗肿瘤活性显著高于母体化合物,尤其是苯环含有羟基或氟原子的化合物,其IC50已达到微摩尔级,与对照阿霉素相当.结论:均三唑杂环作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体,且被功能基侧链修饰是构建抗肿瘤氟喹诺酮分子的有效策略.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学药学院	86	759	15.0	24.0
3	张会丽	郑州工业应用技术学院药学院	15	16	3.0	3.0
4	李珂	郑州工业应用技术学院药学院	14	15	2.0	3.0