C-3噻唑并均三唑取代的培氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性（Ⅸ）

• 作者: 倪礼礼 刘英杰 吴书敏 胡国强 谢玉锁 闫强 高留州 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 均三唑 噻唑 噻唑并三唑 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（5）
• 页码范围: 548-551
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 字数: 2804字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20150505

摘要

为寻找抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的新方法，用稠杂环核作为培氟沙星（1） C-3羧基的生物电子等排体，设计合成了12个新的噻唑并[3，2-b][1，2，4]三唑类目标化合物（6a～6l），其结构经元素分析和光谱数据确证。选择SMMC-7721、L1210和HL603种肿瘤细胞株进行体外抗增殖活性实验，结果表明目标化合物的抗肿瘤活性高于先导化合物1和相应的开环中间体硫醚酮（5a～5l），其中苯环上有羟基或氟原子取代的目标化合物对SMMC-7721肿瘤细胞显示出较强的活性。基于此，噻唑并均三唑稠杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体用于抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的设计。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物学研究所	86	759	15.0	24.0
3	刘英杰	河南大学医学院微生物教研室	41	152	7.0	10.0
4	谢玉锁	河南大学化学生物学研究所	5	27	4.0	5.0
5	高留州	河南大学化学生物学研究所	6	28	4.0	5.0
6	闫强	河南大学化学生物学研究所	4	24	4.0	4.0
7	吴书敏	河南大学化学生物学研究所	5	24	4.0	4.0
8	倪礼礼	河南大学化学生物学研究所	4	24	4.0	4.0