氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅵ.均三唑-酰腙甲硫醚衍生物

• 作者: 胡国强 陈淑敏 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 均三唑 生物等排体 酰腙 甲硫醚 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 511-516
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5|R965
• 字数: 7162字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20140501

摘要

为寻找氟喹诺酮羧基等排体的优化方法,基于药效团拼合原理,用功能酰腙链作为培氟沙星C-3羧基等排体均三唑的修饰基团,设计合成了C-3均三唑酰腙硫醚衍生物17个(6a ～6q),其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价其对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的体外增殖抑制活性.初步研究表明,目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物;同时,酰腙修饰基芳香环上带吸电子取代基的化合物其抗肿瘤活性显著高于供电子基的活性,尤其是苯环带羧酸基的化合物其活性与对照阿霉素相当,这提示等排体修饰基羧基的存在有利于提高抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物学研究所	86	759	15.0	24.0
3	陈淑敏	郑州人民医院颐和医院药学部	3	10	2.0	3.0