氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-(口恶)二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物

• 作者: 仵钊锋 侯莉莉 孙玉生 岳喜波 胡国强 许秋菊 谢松强 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 均三唑 (口恶)二唑 生物电子等排体 合成 硫醚 曼尼希碱 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 39-42
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5|R965
• 字数: 4584字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20140106

摘要

为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-(口恶)二唑甲硫醚(6a～6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a ～7j),其结构经元素分析和光谱数据确证.用MTT方法评价了硫醚及其曼尼希碱化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的生长抑制活性.结果表明,硫醚及其曼尼希碱对3种肿瘤细胞的生长抑制活性不但显著强于母体化合物1,而且曼尼希碱的活性也高于其相应硫醚的活性,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性明显高于对白血病细胞L1210和HL60的活性,显示出了一定的抗肿瘤选择性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物学研究所	86	759	15.0	24.0
3	谢松强	河南大学化学生物学研究所	59	504	14.0	19.0
4	许秋菊	河南大学化学生物学研究所	16	90	5.0	9.0
5	侯莉莉	河南大学化学生物学研究所	17	133	7.0	11.0
6	孙玉生	河南大学公共卫生研究所	24	67	5.0	6.0
7	岳喜波	河南大学化学生物学研究所	2	9	2.0	2.0
8	仵钊锋	河南大学化学生物学研究所	2	9	2.0	2.0