抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物——(噁)二唑曼尼希碱衍生物的合成和抗肿瘤活性

• 作者: 曹铁耀 段楠楠 温晓漪 王伟 王国强 胡国强 谢松强 银俊 陈寅生 黄文龙
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 氟喹诺酮 电子等排体 (噁)二唑硫酮 曼尼希碱 抗肿瘤评价
• 年，卷（期）: 2012,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1246-1250
• 页数: 5页
• 分类号: O626
• 字数: 4956字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1095.2012.00537

摘要

用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a ～6j)目标化合物.用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标化合物的组成和结构.采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌Hep-3B细胞生长的抑制活性.结果表明,10种目标化合物活性均显著高于对照化合物1的活性,并且脂肪胺曼尼希碱的活性高于芳香胺曼尼希碱的活性.