抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物(Ⅰ)——双(噁)二唑甲硫醚衍生物的合成和抗肿瘤活性

• 作者: 曹铁耀 段楠楠 温晓漪 王伟 王国强 胡国强 谢松强 银俊 黄文龙
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 氟喹诺酮 电子等排体 (噁)二唑 季铵盐 抗肿瘤评价
• 年，卷（期）: 2012,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 769-774
• 分类号: O621
• 字数: 6125字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1095.2012.00360

摘要

基于抗菌氟喹诺酮的作用靶拓扑异构酶与哺乳动物的相似性,为寻找由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效修饰方法,用(噁)二唑杂环作为诺氟沙星(1)的羧基电子等排体得中间体,1-乙基-6-氟-7-(哌嗪-1-基)-3-(5-巯基-1,3,4-(噁)二唑-2-基)-喹啉-4(1H)-酮(3),化合物3与氯甲基(噁)二唑(4a ～4e)进行S-醚化得双(噁)二唑甲硫醚(5a～5e),再进一步甲基化和季铵化得相应的N-甲基双(噁)二唑甲硫醚(6a～6e)和N,N-二甲基双(噁)二唑甲硫醚碘化物(7a～7e).双(噁)二唑甲硫醚目标物的结构经元素分析、1 H NMR、MS技术确证.采用MTT 法评价了目标化合物对体外培养人肝癌细胞株Hep-3B生长的抑制活性.结果表明,15个目标化合物的抑制活性均显著高于对照化合物1的抑制活性,其季铵盐的IC50值低于25.0 μmol/L,显示出潜在的抗癌活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物学研究所	86	759	15.0	24.0
3	谢松强	河南大学化学生物学研究所	59	504	14.0	19.0
4	王伟	河南大学化学生物学研究所	72	302	9.0	14.0
5	王国强	河南大学化学生物学研究所	2	12	2.0	2.0
6	段楠楠	河南大学化学生物学研究所	2	12	2.0	2.0
7	温晓漪	河南大学化学生物学研究所	2	12	2.0	2.0
8	曹铁耀	河南大学化学生物学研究所	2	12	2.0	2.0
9	银俊	河南大学化学生物学研究所	1	7	1.0	1.0