培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物

• 作者: 倪礼礼 吴书敏 胡国强 谢玉锁 赵辉 闫强 高留州 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 培氟沙星 均三唑 硫醚酮 缩氨基硫脲 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 416-420
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 字数: 1990字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20150405

摘要

以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体,功能侧链-硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基,设计合成了12个C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～ 61),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性.初步药理学实验结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和相应中间体硫醚酮(5a ～51),尤其是苯环含羟基和氟原子的目标化合物IC50已达到微摩尔水平,与阳性对照药阿霉素的效力相当.这提示被功能基侧链修饰的唑杂环替代C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物学研究所	86	759	15.0	24.0
3	赵辉	河南大学化学生物学研究所	95	342	9.0	14.0
4	谢玉锁	河南大学化学生物学研究所	5	27	4.0	5.0
5	高留州	河南大学化学生物学研究所	6	28	4.0	5.0
6	闫强	河南大学化学生物学研究所	4	24	4.0	4.0
7	吴书敏	河南大学化学生物学研究所	5	24	4.0	4.0
8	倪礼礼	河南大学化学生物学研究所	4	24	4.0	4.0