培氟沙星C-3甲叉基绕丹宁衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 卢光莉 张会丽 胡国强 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 培氟沙星 氟喹诺酮-3-甲醛 绕丹宁 不饱和酮 生物电子等排体 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 672-677
• 页数: 6页
• 分类号: R914|R965
• 字数: 6235字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20190606

摘要

为进一步寻找抗肿瘤氟喹诺酮分子的构建策略,用α,β-不饱和酮为抗菌氟喹诺酮C-3羧基的生物电子排体、绕丹宁环为其稠合功能修饰基进而构建了氟喹诺酮C-3甲叉基绕丹宁类1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[3-取代-2-硫代噻唑烷-4-酮-5-叉甲基]-喹啉-4(1H)-酮(6a～6l)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证.初步的体外抗细胞增殖活性筛选结果表明,12个新目标化合物对A549、Hep-3B、HL603种肿瘤细胞的活性显著高于母体培氟沙星(1),尤其卤代苯基绕丹宁化合物的活性强于其他取代基,对人非小细胞肺肿瘤细胞A549的活性与对照阿霉素相当,且对正常细胞Vero表现出较低细胞毒作用,显示出较好的选择性.为此,甲叉基绕丹宁替代C-3羧基的衍生物有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	卢光莉	河南大学商学院	30	257	9.0	15.0
3	张会丽	郑州工业应用技术学院药学院	15	16	3.0	3.0
4	胡国强	郑州工业应用技术学院药学院	1	0	0.0	0.0